Вторичные антикоагулянты

Содержание
  1. Антикоагулянтная система крови: первичная и вторичная
  2. Первичные антикоагулянты
  3. Антитромбин III
  4. Гепарин
  5. Протеины С и S
  6. α-2-макроглобулин
  7. Фибринолитическая система
  8. Антикоагулянты – что это такое, механизм действия препаратов препятствующих тромбообразованию
  9. Вторичные физиологические антикоагулянты
  10. Патологические антикоагулянты
  11. Препараты антикоагулянты
  12. Антикоагулянты непрямого действия
  13. Пероральные антикоагулянты нового поколения
  14. Цена на антикоагулянты
  15. : что такое антикоагулянты препараты
  16. Антикоагулянты: прямые, непрямые, пероральные, список лекарств
  17. Воздействие
  18. Классификация
  19. Патологические компоненты
  20. Физиологические компоненты
  21. Прямого действия
  22. Непрямого действия
  23. Новые антикоагулянтные вещества
  24. Показания и противопоказания
  25. Побочные явления
  26. Антиагреганты
  27. про антикоагулянты
  28. Антикоагулянты: обзор препаратов, применение, показания, альтернативы
  29. Механизм действия
  30. Низкомолекулярные гепарины
  31. Применение антикоагулянтов
  32. Противопоказания и побочные эффекты
  33. : о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах
  34. Антикоагулянты — что это такое и список препаратов. Применение антикоагулянтов прямого и непрямого действия – Информационный портал о здоровье
  35. Естественные антикоагулянты
  36. Первичные естественные антикоагулянты
  37. Антикоагулянты — что это такое и список препаратов. Применение антикоагулянтов прямого и непрямого действия — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Антикоагулянтная система крови: первичная и вторичная

Вторичные антикоагулянты

Физиологические антикоагулянты необходимы для поддержания крови в жидком состоянии и для ограничения процесса тромбообразования. Они могут быть подразделены на две основные группы:

    Группы физиологических антикоагулянтов:
  • первичные — самостоятельно синтезируются в печени, концентрация их в крови постоянна
  • вторичные — образуются в процессе протеолиза при свертывании крови и фибринолизе

>

Первичные антикоагулянты

К первичным антикоагулянтам относят антитромбин III, гепарин, протеин С и S, альфа-1-антитрипсин, альфа-2-макроглобулин. Их действие распространяется лишь на активированные факторы свертывания, не влияя на профакторы.

Антитромбин III

Антитромбин III (AT-III) — универсальный ингибитор многих факторов свертывания, на долю которого приходится более 75% всей антикоагулянтной активности плазмы. Он является основным кофактором гепарина.

Синтезируется в печени и эндотелии сосудов. Основное ингибирующее действие АТ-III направлено на факторы IIа и Ха. Кроме того, АТ-III ингибирует факторы IХа, ХIа, VIIа, ХIIа, а также плазмин и калликреин.

Гепарин

Гепарин — сульфатированный полисахарид, синтезируется в тучных клетках, в большом количестве содержится в печени и легких. Является кофактором АТ-III, трансформирует его в антикоагулянт немедленного действия.

В малых концентрациях ингибирует реакцию между факторами IХа и VIIIа, блокирует самоактивацию тромбина и действие фактора Ха. В высоких дозах ингибирует процесс свертывания крови на всех фазах.

Тормозит некоторые функции тромбоцитов, включая освобождение серотонина.

Протеины С и S

Протеины С и S синтезируются в гепатоцитах в присутствии витамина К. Основное действие направлено на инактивацию факторов VIIIа и Vа. Процесс катализируется образующимся в эндотелии белком — тромбомодулином и протеином S. Последний ингибирует активность тромбина и тем самым усиливает действие протеина С.

α-2-макроглобулин

Альфа-2-макроглобулин (AT-IV) является главным ингибитором плазмина. Торможение тромбиновой активности под действием альфа-2-макроглобулина развивается постепенно. Обладает способностью связывать активированные компоненты свертывания крови и фибринолиза, выключать их из взаимодействия с другими факторами. На α-2-макроглобулин приходится около 25% антитромбинового потенциала.

В группу вторичных физиологических антикоагулянтов входят прежде всего «отработанные» факторы свертывания крови и их фрагменты. Так, мощным антикоагулянтом является фибрин (антитромбин I), который адсорбирует и инактивирует большие количества тромбина.

К этой группе относят антитромбин IX — продукт расщепления протромбина тромбином (нарушает активацию протромбина и протромбиназы), продукты деградации фибрина (ПДФ) или антитромбин VI — продукты расщепления фибрина тшазмином (нарушают полимеризацию фибрин-мономеров, блокируют фибриноген, ингибируют факторы IIа и ХIа, фибринолиз и агрегацию тромбоцитов).

Кроме приведенных физиологических антикоагулянтов при патологии в плазме могут накапливаться очень мощные иммунные ингибиторы свертывания крови. К ним относятся антитела к факторам свертывания крови (чаще всего к факторам УШ и V) и иммунные комплексы (волчаночный антикоагулянт, антитромбин V).

Фибринолитическая система

Ферментная система, обеспечивающая лизис фибрина в кровеносном русле, получила название фибринолитической (или плазминовой) системы. Ей принадлежит главная роль в удалении образовавшегося фибрина в физиологических и патологических условиях. Главным компонентом этой системы является фермент плазмин (фибринолизин), содержащийся в плазме в виде профермента (плазминогена).

Плазмин способен расщеплять не только фибрин, но и фибриноген, факторы V, VII, VIII, тромбин и протромбин. В крови плазмин находится в незначительных количествах и действия на фибриноген не оказывает из-за присутствия ингибиторов.

  • плазменные
  • тканевые
  • бактериальные

К плазменным активаторам относят фактор XIIа и калликреин-кининовую систему. Тканевые активаторы плазминогена (ТАП) образуются во многих тканях, однако большинство ТАП сосудистого происхождения.

Интенсивный выброс ТАП их эндотелия происходит при всех видах закупорки сосудов, при физических нагрузках, под влиянием вазоактивных веществ и лекарственных препаратов. Мощные активаторы плазминогена содержатся также в клетках крови — эритроцитах, тромбоцитах, лейкоцитах.

Активаторы плазминогена содержатся в различных тканях, секретах и экскретах — молоке, желчи, слюне, сперме — и способствуют поддержанию проходимости секреторных протоков.

ТАП обнаружен также в моче — это урокиназа, которая образуется в юкстагломерулярном аппарате почек: 94% фермента секретируется в кровь, 6% — в мочу. К бактериальным активаторам плазминогена относят стрептокиназу и стафилокиназу.

Активация плазминогена под действием стафилокиназы происходит медленно по сравнению с быстрой, почти мгновенной, активацией его стрептокиназой.

В организме существует мощная система ингибиторов фибринолиза. В крови присутствуют антиплазмины, ингибиторы активации, антиактиваторы, действующие против стрептокиназы, урокиназы и тканевого активатора плазминогена. Антиплазминовое действие оказывают альфа-1-антитрипсин, альфа-2-макроглобулий, АТIII и некоторые другие.

Источник: https://infolibrum.ru/gemostaz/antikoagulyantnaya-sistema.html

Антикоагулянты – что это такое, механизм действия препаратов препятствующих тромбообразованию

Вторичные антикоагулянты

Это антитромботические препараты и вещества, которые препятствуют образованию закупорок в кровотоке. Они обеспечивают крови оптимальное жидкое состояния, текучесть при условии целостности сосудов. Разделяют эти вещества на несколько групп по фактору формирования: внутри организма или синтетические медикаменты. Последние используются врачами в роли лекарственных препаратов.

Антикоагулянты – что это такое? Данные вещества разделяются на патологические и физиологические. Последние присутствуют в плазме в норме, первые же выявляются при условии наличия заболевания у человека.

Естественные или природные антикоагулянты делятся на первичные, которые вырабатывает организм самостоятельно, они поступают в кровь, и вторичные, формирующиеся при расщеплении факторов свертывания из-за процесса образования и растворения фибрина.

Выше описано, что такое антикоагулянты и сейчас следует разобраться в их видах и группах. Как правило, делят естественные первичные антикоагулянты на:

  • антитромбины;
  • антитромбопластины;
  • ингибиторы процесса самосборки фибрина.

Если у человека отмечается снижение уровня этих антикоагулянтов, возникает вероятность развития тромбозов. К данной группе относятся:

  1. Гепарин. Синтезируется в тучных клетках и относится к классу полисахаридов. В большом объеме находится в печени, легких. При росте этого вещества снижается свертываемость крови на всех этапах, что происходит за счет подавления ряда функций тромбоцитов.
  2. Протеин С. Вырабатывается клетками паренхимы печени, находится в крови в неактивном состоянии. К активности приводится тромбином.
  3. Антитромбин III. Относится к альфа2-гликопротеинам, синтезируется в печени. Способен снижать активность некоторых активированных факторов свертываемости крови и тромбина, но не затрагивает неактивированные.
  4. Протеин S. Синтезируется паренхимой печени и клетками эндотелия, зависит от витамина К.
  5. Контактный, липидный ингибитор.
  6. Антитромбопластины.

Вторичные физиологические антикоагулянты

Эти вещества образуются во время процесса свертывания крови. Также они появляются при растворении фибриновых сгустков и расщепление факторов свертывания, которые теряют коагуляционные свойства и обретают антикоагулянтные. Что относится к антикоагулянтам данного вида:

  • Фебринопуптиды;
  • Антитромбин I, IX;
  • Антитромбопластины;
  • Метафакторы XIa, Va;
  • ПДФ-продукты.

Патологические антикоагулянты

При развитии некоторых заболеваний в плазме иногда накапливаются мощные иммунные ингибиторы свертывания крови, которые являются специфическими антителами, к примеру, волчаночный антикоагулянт. Они указывают на тот или иной фактор.

Данные антитела могут вырабатываться для борьбы с любым проявлением свертываемости крови, но по статистике, как правило, это ингибиторы VII, IX фактора.

Иногда при парапротеинемиях и ряде аутоиммунных процессов в плазме могут скапливаться патологические белки, которые обладают ингибирующим или антитромбиновым действием.

Препараты антикоагулянты

Это лекарственные средства, которые влияют на функцию свертываемости крови, используются для снижения вероятности формирования тромба в организме. Из-за возникновения закупорки в сосудах или органах может развиться:

  • ишемический инсульт;
  • гангрена конечностей;
  • тромбофлебит;
  • воспаление сосудов;
  • ишемия сердца;
  • атеросклероз.

Выделяют по механизму воздействия прямые и непрямые антикоагулянты, которые помогают осуществлять контроль процессов свертываемости крови.

Часто их используют для лечения варикоза, терапии аутоиммунных заболеваниях.

Антикоагулянты обладают определенными фармакологическими свойствами и правилами приема, поэтому назначать их может исключительно врач, который знаком с историей болезни пациента.

Терапия этими медикаментами направлена на торможение образования тромбина. Прямые антикоагулянты замедляют работу гиалуронидазы, при этом растет проницаемость сосудов головного мозга, почек. Под действием лекарств снижается уровень холестерина, бета-липопротеинов. Отмечается рост липопротеиновой липазы, а взаимодействие Т- и Б-лимфоцитов подавляется.

Практически все антикоагулянты прямого действия проходят проверки, определяющие их эффективность, чтобы не допустить внутренних кровотечений. Самым популярным из перечня этих медикаментов считается Гепарин.

Его эффективность доказана, но полностью исключить образование тромбов нельзя. Это касается закупорок, которые образовались на атеросклеротической бляшке, препарат на них не действует.

Лекарство оказывает быстрый эффект, но длится он до 5 часов после конца приема. Помимо него для применения может быть назначен:

  • Гирудин;
  • Лепирудин;
  • Данапроид.

Антикоагулянты непрямого действия

Открытие этого медикамента произошло благодаря событиям, которые напрямую не связаны с медициной. В Америке в начале XX века у большого количества коров началось обильное кровотечение.

Удалось выяснить, что причиной стал клевер с плесенью, который присутствовал в корме. Первые непрямые антикоагулянты были получены из этого сырья. Медикамент тогда получил название – Дикумарол.

Со середины прошлого века это лекарство применялось для терапии инфарктов.

Действие данной группы антикоагулянтов основано на торможении витамина К. Они мешают активации протеинов, зависимых от данного витамина факторов. Классификация препаратов включает две основные группы:

  1. Лекарства на основе производных Кумарина.
  2. Медикаменты, производные Индандиона.

Последние при клинических исследованиях зарекомендовали себя плохо, потому что результат получается нестабильным, есть риск аллергической реакции. Поэтому кумариноподобные препараты стали самым оптимальным вариантом. Самый известный кумариновый медикамент – Варфарин. Выделяют следующие показания для его применения:

  • фибрилляция предсердий;
  • профилактика тромбоэмболии;
  • механическое протезирование клапана сердца;
  • острые венозные тромбозы.

Важно понять, что действие антикоагулянтов может серьезно сказаться на здоровье человека. Их прием способен привести к геморрагическим осложнениям.

Применять лекарства следует только под строгим контролем лечащего врача, который сможет рассчитать точную дозировку антикоагулянтов.

Если существует риск кровотечений, то вместо данных медикаментов следует использовать антиагреганты, которые являются более безопасными для человека.

Пероральные антикоагулянты нового поколения

Препараты, разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию, стали незаменимым средством для предотвращения ишемии, аритмии, инфаркта, тромбозов и т.д.

Многие эффективные средства обладают рядом неприятных побочных эффектов, поэтому разработчики продолжают совершенствовать эту группу медикаментов.

Новые пероральные антикоагулянты должны стать универсальным средством, которые будут разрешены для приема детям, во время беременности. Современные препараты обладают следующими положительными сторонами:

  • они разрешены людям, которым противопоказан Варфарин;
  • снижен риск кровотечений;
  • разжижают кровь через 2 час после приема, но действие быстро заканчивается;
  • снижено влияние употребляемой пищи, других средств;
  • ингибирование обратимо.

Специалисты постоянно работают над усовершенствованием лекарств для разжижения крови нового поколения, но они по-прежнему обладают рядом отрицательных свойств, к которым относятся:

  • прием старых вариантов можно было пропустить, новые же требуют строго регулярного применения;
  • существует риск кровотечения в ЖКТ;
  • для назначения средства необходимо провести много анализов;
  • некоторые пациенты, которые не имели проблем со старыми лекарствами, испытывают непереносимость новых антикоагулянтов.

Цена на антикоагулянты

Антикоагулянтное средство обладает сильным действием, которое без контроля со стороны врача может привести к обильному внутреннему кровотечению. Поэтому купить в интернет-магазине это средство нельзя.

Исключение составляют электронные представительства аптек. Лекарства, разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию, обладают разной стоимостью. Каталог медикаментов предлагает широкий вариант производных.

Ниже представлен список популярных медикаментов, которые можно заказать недорого:

  • Варфарин, 100 таблеток – цена от 100 рублей;
  • Курантил – цена от 345 р.;
  • Детралекс – цена от 640 р.;
  • Антитромбин, капсулы по 75 мг – цена от 225 р.

: что такое антикоагулянты препараты

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://sovets.net/7797-antikoagulyanty-chto-eto-takoe.html

Антикоагулянты: прямые, непрямые, пероральные, список лекарств

Вторичные антикоагулянты

В медицинской практике антикоагулянтная терапия предназначена для профилактики тромбообразования и лечения патологий сердца и сосудистой системы. Производят лекарства в виде кремов, гелей, мазей, капсул, инъекционных растворов, в таблетках. Дозу подбирать самостоятельно категорически запрещено, поскольку это может спровоцировать сильные кровотечения.

Воздействие

Тромбоз – опасное и распространенное состояние, которое часто приводит к сердечным приступам, инсультам, инфарктам и летальному исходу. Инвалидность при этих состояниях неизбежна. Поэтому врачи заблаговременно назначают своим пациентам, имеющим проблемы со свертываемостью, антикоагулянтную терапию.

Благодаря раннему лечению удается препятствовать формированию и увеличению тромбов, а также закупорке сосудов. Обычно, антикоагулянты действуют комплексно, оказывая влияние не только на сам тромб, но и на свертываемость в целом.

Антикоагулянтная терапия заключается в подавлении плазменных факторов свертываемости и синтезе тромбина. Именно за счет тромбина формируются фибриновые нити и тромботические сгустки.

Классификация

Антикоагулянтные вещества классифицируют на следующие группы:

  • патологические и физиологические противосвертывающие вещества;
  • непрямые антикоагулянты;
  • прямые антикоагулянтные компоненты;
  • новые пероральные антикоагулянты (НОАК);
  • антиагреганты.

Современные антикоагулянты, в свою очередь, делятся на прямые противосвертывающие компоненты и антикоагулянты непрямого действия.

Патологические компоненты

Образуются в крови при патологиях. Это сильные иммунные ингибиторы свертывания, которые представляют собой специфические антитела, влияющие на некоторые факторы. Как правило, такие антитела синтезируются организмом с целью защиты его от проявлений свертываемости крови.

Физиологические компоненты

В норме находятся в крови. Их принято различать на два вида:

К этой группе относят следующий список веществ:

  • Гепарин;
  • Антитромбин III;
  • Протеин С;
  • Ингибитор комплемента-I;
  • Альфа2-макроглобулин;
  • Протеин S;
  • Липидные и контактные ингибиторы;
  • Антитромбопластины.

Гепарин является полисахаридом, синтез которого происходит в тучных клетках. Исследования показали большое количество гепарина в печени и легких.

Использование больших доз компонента подавляет тромбоциты и приводит к препятствованию сворачиванию крови. В результате возникают кровотечения из внутренних органов.

Поэтому важно не использовать самостоятельно препараты с гепарином без контроля врача.

Ко вторичным физиологическим антикоагулянтам относят следующий список препаратов:

  • Антитромбин I, IX;
  • Антитромбопластины;
  • ПДФ-продукты;
  • Фибринопептиды;
  • Метафакторы Va, XIa.

Прямого действия

Прямые антикоагулянты оказывают снижение активности тромбина, дезактивируют протромбин, ингибируют тромбин и препятствуют появлению новых тромбов. Используя прямые антикоагулянты, важно регулярно контролировать показатели свертываемости. Это необходимо для предотвращения внутренних кровотечений.

После использования средств прямого действия, лечебное действие наступает сразу за счет быстрого попадания веществ в организм. Вывод осуществляется почками.

К этой группе средств относятся:

  • Гепарин – способен подавлять склеивание тромбоцитов, ускоряя ток крови к сердцу и почкам. Препарат приводит к снижению АД, гипохолестеринемическому действию, усилению проницаемости сосудов, подавлению пролиферации клеток гладких мышц. Вещество показано для введения внутривенно при неотложных состояниях, а также подкожно – для профилактики тромбоза. Наружно гепарин используют при варикозе и тромбофлебите. Вещество входит в такие препараты, как Лиотон гель, Гепариновая мазь и Гепатромбин.
  • Гепарин низкомолекулярный – оказывает высокую антитромботическую активность, биодоступный. Действие низкомолекулярного гепарина длительное, риск развития геморроидальных осложнений низок. Важным отличием этой группы препаратов является минимальное количество побочных явлений. Введение проводится подкожно в латеральную поверхность брюха. К низкомолекулярным гепаринам относят: Фрагмин, Кливарин, Клексан, Фраксипарин, Вессел Дуэ Ф.
  • Ингибиторы тромбина. К этой группе медикаментов относят: Гирудин, Гируген, Гирулог, Лепирудин.

Непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия влияют на биосинтез побочных ферментов системы свертывания. При этом они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его. Также особенностью этих медикаментозных средств является их расслабляющее действие на гладкие мышцы. За счет этого происходит стимуляция кровоснабжения сердца.

Антикоагулянты непрямого действия показаны для терапии и профилактики тромбообразования. Прием осуществляется исключительно внутрь на протяжении длительного времени. Если лекарства отменить резко, повышается уровень протромбина и увеличивается риск тромбоза.

Антикоагулянты непрямого действия делят на следующие виды:

  • кумариновые антикоагулянты;
  • производные Индан-1,3-дион.

Исходя из классификации, антикоагулянты непрямого действия, производные кумарина и Индан-1,3-диона следующие:

  • Фенилин;
  • Неодикумарин;
  • Варфарин;
  • Аценокумарол.

Новые антикоагулянтные вещества

Новые антикоагулянты показано использовать пациентам, которым пожизненно необходимо принимать Варфанин. Дело в том, что Варфарин – эффективный, но непредсказуемый препарат. Больным, которым он назначен, важно контролировать кровь 7–10 раз за день. Если этого не делать, значительно увеличивается риск развития кровотечений, которые в итоге сложно остановить.

Современная фармацевтическая индустрия ищет пути решения проблемы варфаринозависимых пациентов. Для этого используют новые антикоагулянты, которые в медицине обозначают как оральные антикоагулянтные средства.

К оральным антикоагулянтам относят:

  • Ксарелто (Ривароксобан);
  • Прадакса (Дабегатран);
  • Эликвис (Апиксабан).

Все эти препараты выпускают в двух вариантах дозировки. При этом Ривароксобан необходимо принимать однократно в сутки. Остальные используют дважды в день.

Показания для использования оральных антикоагулянтов:

  • мерцательная аритмия;
  • профилактика венозного тромбоза;
  • профилактика эмболий;
  • ишемический инсульт.

Преимущества оральных антикоагулянтов:

  • нет необходимости рассчитывать дозу;
  • нет необходимости регулярно контролировать МНО;
  • оральные антикоагулянтные вещества не взаимодействуют с продуктами питания.

Недостатки:

  • необходимо регулярно принимать;
  • много исследований;
  • риск желудочных кровотечений;
  • непереносимость у некоторых больных.

Показания и противопоказания

Антикоагулянтная терапия показана для проведения при следующих состояниях:

  • тромботическом и эмболическом инсульте;
  • ревмокардите;
  • тромбофлебите и остром тромбозе;
  • наличии атеросклеротических бляшек;
  • варикозном расширении вен и хронической венозной недостаточности;
  • аневризме аорты;
  • ишемической болезни;
  • ТЭЛА;
  • ДВС-синдроме;
  • мерцательной аритмии.

Важно отметить, что использование антикоагулянтных препаратов разрешено не всем. Часто вещества запрещено принимать:

  • пациентам, страдающим кровоточащим геморроем;
  • больным с язвой желудка и 12-перстной кишки;
  • лицам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью;
  • при туберкулезе кавернозном;
  • пациентам, страдающим дефицитом витаминов С и К;
  • больным с панкреатитом;
  • лицам, страдающим острой формой лейкоза;
  • при алкоголизме;
  • пациентам, страдающим болезнью Крона;
  • при геморрагической ретинопатии.

Важно обратить внимание на то, что антикоагулянты запрещено использовать во время менструаций, в периоде вынашивания ребенка и при грудном вскармливании. Также запрещено принимать вещества после родов и пожилым людям.

Побочные явления

К явлениям, обозначенным в справочниках, относят следующий перечень:

  • тошнота;
  • рвота;
  • зуд;
  • высыпания на коже;
  • остеопороз;
  • аллопеция;
  • возможные осложнения в виде кровотечений из внутренних органов.

Антиагреганты

Препятствуют склеиванию тромбоцитов, усиливают эффективность антикоагулянтов. Антиагреганты способны расширять сосуды, оказывать смазмолитическое действие.

К антиагрегантам относят:

  • Аспирин;
  • Тиклопидин;
  • Тирофибан;
  • Дипиридамол.

Аспирин, или Ацетил салициловая кислота – яркий представительно группы. Препарат выпускают в различных лекарственных формах. Вещество входит в состав множества средств.

Аспирин способен подавлять агрегацию тромбоцитов, провоцировать вазодилатацию и предотвращать ранее формирование тромбов.

Ранее Аспирин широко использовали для снижения температуры тела, сейчас лекарство крайне не рекомендуют для этого.

Антикоагулянтные вещества эффективны, без них не обойтись в лечении патологий сердечно-сосудистой системы. Однако важно не принимать их самостоятельно, даже привычный Аспирин.

Люди, которые привыкли «назначать лекарства» сами себе, часто страдают от множества побочных явлений.

Необходимо помнить, что самолечение антикоагулянтами может повлечь необратимые и тяжелые последствия в виде сильных кровотечений.

Юлия Дмитрук, фармацевт,
специально для xVarikoz.ru

про антикоагулянты

Источник: https://xvarikoz.ru/preparaty/antikoagulyanty.html

Антикоагулянты: обзор препаратов, применение, показания, альтернативы

Вторичные антикоагулянты

Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку. Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов.

ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов.

Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов.

В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные.

Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

  • «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.
  • «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны.

Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной.

Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

  1. «Фрагмин» — прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
  2. «Кливарин» — «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
  3. «Клексан» — лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
  4. «Фраксипарин» — раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
  5. «Вессел Дуэ Ф» — натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца.

Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина.

Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» — рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

  1. Тромботическом и эмболическом инсульте,
  2. Атеросклерозе,
  3. Ревмокардите,
  4. Тромбофлебите,
  5. Остром тромбозе,
  6. Митральных пороках сердца,
  7. Аневризме аорты,
  8. Варикозе,
  9. Ишемической болезни сердца,
  10. ДВС-синдроме,
  11. ТЭЛА,
  12. Мерцательной аритмии,
  13. Облитерирующем тромбангиите и эндартериите.

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
  • Кровоточащий геморрой,
  • Хронический гепатит и фиброз печени,
  • Печеночная и почечная недостаточность,
  • Мочекаменная болезнь,
  • Тромбоцитопеническая пурпура,
  • Дефицит витаминов С и К,
  • Эндокардит и перикардит,
  • Кавернозный туберкулез легких,
  • Геморрагический панкреатит,
  • Злокачественные новообразования,
  • Инфаркт миокарда с гипертонией,
  • Внутримозговая аневризма,
  • Лейкоз,
  • Алкоголизм,
  • Болезнь Крона,
  • Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии — геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах

Вывести все публикации с меткой:

  • Препараты
  • Свертываемость крови

Источник: http://sosudinfo.ru/krov/antikoagulyanty/

Антикоагулянты — что это такое и список препаратов. Применение антикоагулянтов прямого и непрямого действия – Информационный портал о здоровье

Вторичные антикоагулянты

Это антитромботические препараты и вещества, которые препятствуют образованию закупорок в кровотоке. Они обеспечивают крови оптимальное жидкое состояния, текучесть при условии целостности сосудов. Разделяют эти вещества на несколько групп по фактору формирования: внутри организма или синтетические медикаменты. Последние используются врачами в роли лекарственных препаратов.

Естественные антикоагулянты

Антикоагулянты — что это такое? Данные вещества разделяются на патологические и физиологические. Последние присутствуют в плазме в норме, первые же выявляются при условии наличия заболевания у человека.

Естественные или природные антикоагулянты делятся на первичные, которые вырабатывает организм самостоятельно, они поступают в кровь, и вторичные, формирующиеся при расщеплении факторов свертывания из-за процесса образования и растворения фибрина.

Первичные естественные антикоагулянты

Выше описано, что такое антикоагулянты и сейчас следует разобраться в их видах и группах. Как правило, делят естественные первичные антикоагулянты на:

  • антитромбины;
  • антитромбопластины;
  • ингибиторы процесса самосборки фибрина.

Если у человека отмечается снижение уровня этих антикоагулянтов, возникает вероятность развития тромбозов. К данной группе относятся:

  1. Гепарин. Синтезируется в тучных клетках и относится к классу полисахаридов. В большом объеме находится в печени, легких. При росте этого вещества снижается свертываемость крови на всех этапах, что происходит за счет подавления ряда функций тромбоцитов.
  2. Протеин С. Вырабатывается клетками паренхимы печени, находится в крови в неактивном состоянии. К активности приводится тромбином.
  3. Антитромбин III. Относится к альфа2-гликопротеинам, синтезируется в печени. Способен снижать активность некоторых активированных факторов свертываемости крови и тромбина, но не затрагивает неактивированные.
  4. Протеин S. Синтезируется паренхимой печени и клетками эндотелия, зависит от витамина К.
  5. Контактный, липидный ингибитор.
  6. Антитромбопластины.

Антикоагулянты — что это такое и список препаратов. Применение антикоагулянтов прямого и непрямого действия — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Спасибо ツ

Источник: https://zdravie4ever.ru/antikoagylianty-chto-eto-takoe-i-spisok-preparatov-primenenie-antikoagyliantov-priamogo-i-nepriamogo-deistviia/

Хиликон
Добавить комментарий